Wirkstoffdesign

Die vorliegende 3. Auflage bringt das Thema Wirkstoffdesign wieder auf den aktuellen Stand der Forschung. Der Leser lernt neue Methoden in der Gentechnologie und die erweiterte Palette strukturbiologischer Verfahren kennen. Gerade die letzten 10 Jahre wurden durch Einsatz dieser Methoden viele komplexe Zielstrukturen wie die G-Protein gekoppelten Rezeptoren oder Ionenkanälen aufgeklärt. Der Leser erfährt wie diese lange ersehnten Komplexstrukturen mit klassischen Arzneistoffen aussehen und wie die therapeutische Wirkung erzielt wird.

Im Wirkstoffdesign ist die räumliche Struktur der interagierenden Moleküle von zentraler Bedeutung. Hier liegt der Schlüssel, warum ein bestimmter Wirkstoff in seiner Gestalt praktisch durch die Geometrie und den Wirkmechanismus des Zielproteins festgelegt wird. Daher wurden die Farbabbildungen in der 3. Auflage neu gestaltet und mit Videos verknüpft, die direkt über QR-Codes neben den Abbildungen mit üblichen Handys oder Tablets ohne weitere Appaufgerufen werden. Die bewegten Moleküldarstellungen geben dem Leser einen leichten Zugang zum räumlichen Verständnis der molekularen Strukturen und Interaktionen.

Dieses Lehrbuch wurde ursprünglich von Hans-Joachim Böhm, Gerhard Klebe und Hugo Kubinyi begründet und richtet sich an Studierende der Pharmazie, Chemie und der Biowissenschaften, aber auch an Quereinsteiger und Medizinische Chemiker in Forschungs- und Entwicklungsabteilungen der Pharmazeutischen Industrie. Es wurde mit dem Literaturpreis des Fonds der Chemischen Industrie ausgezeichnet. Konzeptionell hebt es sich sehr stark von klassischen Lehrbüchern der pharmazeutischen Chemie ab und rückt den Weg zum neuen Arzneistoff in den Mittelpunkt. Die Auswahl der Fallbeispiele erfolgte nach didaktischen Gesichtspunkten und versucht einen weiten Überblick über Methoden und Strategien zu geben ohne den Blick zurück auf die Anfänge dieses Arbeitsgebiet zu vergessen. So spannt sich der Bogen von der Geschichte der Arzneimittelforschung, den Wirkmechanismen der Arzneistoffe und den Methoden zur Leitstruktursuche und -optimierung über Strukturbestimmungsverfahren, Modelling, Moleküldynamik und QSAR-Methoden bis zum struktur- und computergestützten Design.

In der 3. Auflage kommen neue Methoden und Konzepte wie die Epigenetik, der PROTAC-Ansatz, die CRISPR-Cas9-Genschere, Strukturvorhersagen aus der Sequenz, der Einsatz von Künstlicher Intelligenz und neue Screening-Technologien aus der Biophysik zur Sprache. Erfolge beim Stören bzw. Verstärken von Protein-Protein-Wechselwirkungen als Konzept der Arzneistofftherapie werden vorgestellt und Überlegungen zur Optimierung von Arzneistoffen unter Berücksichtigung ihrer thermodynamischen wie kinetischen Bindungsprofile werden diskutiert.

Videos per App: einfach die SN More Media App kostenfrei herunterladen, einen Link mit dem Play-Button scannen und sofort das video auf Smartphone oder Tablet ausspiele.

Sehr guter verständlicher Überblick aktueller Methoden des Wirkstoffdesigns.  Prof. Dr. Gerhard Scriba, Universität Jena

Für Studenten und Wissenschaftler im Bereich Pharma & Life Sciences bietet "Wirkstoffdesign" einen hervorragenden Überblick über moderne Methoden und aktuelle Resultate der Wirkstoffforschung und ist deshalb uneingeschränkt empfehlenswert.  Prof. Dr. Frank M. Böckler, Ludwig-Maximilians-Universität München

Die Neuauflage des Lehrbuchs Wirkstoffdesign ist für den Einsatz in der Lehre für Studierende der Pharmazie und der Medizinischen Chemie höchst willkommen. Es ist - wie nicht anders zu erwarten - ein ganz ausgezeichnetes Buch. Etwas Vergleichbares gibt es nicht - wahrscheinlich nicht nur in deutscher Sprache.  Prof. Dr. Armin Buschauer,  Universität Regensburg

Die Neuauflage des Klassikers „Wirkstoffdesign" ergänzt die alte Ausgabe um neue Erkenntnisse und überarbeitete Abbildungen, welche mit derbeiliegenen DVD auch in 3D begreifbar werden. Als eines der wenigen deutschsprachigen Bücher vermittelt es die theoretischen Grundlagen und deren praktische Anwendung auf eine leicht verständliche Art. Durch die anschaulichen Fallbeispiele aus der Pharmazeutischen Forschung und Industrie wird dieses Buch zur spannenden Lektüre, nicht nur für Studenten.  Torben Leutenantsmeyer, Universität Bonn

Ein ausgezeichnetes Lehrbuch, das sowohl für Studenten als auch für Berufsanfänger in der pharmazeutischen Wirkstoffforschung hervorragend geeignet ist. Prof. Dr. Hanno Wild, Global Drug Discovery, Bayer Schering Pharma AG, Wuppertal

Gutes Buch, das ich Studenten empfehle, die gerne mehr erfahren wollen, als unser Seminar- und Praktikumsinhalt verlangt. Gut geschrieben und sinnvoll aufgebaut. Jakob Halekotte, Universität Kiel

Zur ersten Auflage:

Das Lehrbuch gibt einen guten Einblick in die Problematik der Arzneimittelforschung. Angefangen mit "historischen" Grundlagen bis hin zum "modernen" rationalen Design von Wirkstoffen. Dies alles leicht verständlich, was das Buch auch für Studenten im Grundstudium empfehlenswert macht. Dr. Jürgen Schooren, TU Darmstadt

Ein absolut empfehlenswertes Buch; für Studierende, die sich auf diesem Gebiet spezialisieren, eine unverzichtbare Pflichtlektüre. Prof. Dr. Stefan H. Hüttenhain, Hochschule Darmstadt

 

Das Buch ist für mehrere Adressaten geeignet. Es zeigt kontextbasierte Inhalte, die teils auch historisch begründet werden: So wird über ein Beispiel die Entdeckung der Narkotika berichtet - über das Chloralhydrat und der Bedeutung von Zufällen in der Entwicklung der Arzneiwirkstoffe, um zu verstehen, wie man zu dem heutigen Wirkstoffdesign kommt. Das Buch ist mindestens auch Chemikern und Biologen zu empfehlen!

Julian Rudnik, Uni Kiel

Gerhard Klebe ist Professor für Pharmazeutische Chemie an der Philipps-Universität Marburg. Seit April 2020 ist er im Ruhestand. Seine Forschungsschwerpunkte sind Struktur-Aktivitätsbeziehungen, 3D-QSAR-Methoden, Konformations- und Pharmakophoranalysen, Dockingmethoden, Datenbankanalysen, Proteinkristallographie, strukturbasiertes Wirkstoffdesign und die biophysikalische Charakterisierung von Protein-Ligand-Wechselwirkungen. Vor seiner Berufung nach Marburg hat er an der Universität Heidelberg gelehrt und war im Hauptlaboratorium der BASF AG in Ludwigshafen im Bereich Wirkstoffdesign und Kristallographie tätig.